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Disponibile anche in Italia la nuova terapia orale contro l’obesità

Si tratta dell’associazione naltrexone-bupropione da novembre 2017 accessibile in Italia. All’ultimo congresso della SIO c’era attesa per questa nuova opzione terapeutica che in compresse consente una somministrazione semplice da parte del paziente con obesità.

Avatar photo Redazione Diabete.com Aggiornato il 10 min di lettura
Disponibile anche in Italia la nuova terapia orale contro l'obesità

Si tratta dell’associazione naltrexone-bupropione, in compresse, utilizzata già da anni in altri Paesi e da novembre 2017, accessibile anche in Italia. All’ultimo congresso della Società Italiana dell’Obesità c’era molta attesa per questa nuova opzione terapeutica che essendo in compresse consente una somministrazione semplice e accettabile da parte del paziente con obesità.

Diabesità, una condizione in crescita

L’obesità è spesso causa di diabete di tipo 2 o si associa ad esso, con o senza ulteriori comorbilità (ipertensione, sindrome metabolica, problemi respiratori e disturbi della deambulazione, tumori, problemi ginecologici etc). Il fenomeno è in preoccupante ascesa tanto che l’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) ha coniato il termine di diabesità, per sottolineare lo stretto legame tra le due patologie, che non va mai sottovalutato.

Obesità: una malattia complessa

L’obesità è una malattia cronica complessa e determinata da molti fattori (genetici, metabolici, psicologici, comportamentali, sociali etc) che si intrecciano tra loro. Se nei primi stadi della malattia, quando la persona è ancora in sovrappeso, può non comportare grossi problemi, con il passare del tempo e l’accumulo di tessuto adiposo (massa grassa), soprattutto in zona viscerale, il paziente obeso è destinato a sviluppare molte altre patologie. Per questo motivo l’obesità deve essere considerata una malattia cronica, a patogenesi multifattoriale, che richiede un approccio multidisciplinare specifico, soprattutto quando si parla di obesità patologica [Indice di Massa Corporea (IMC) pari o superiore a 40 kg/m2 in assenza di comorbilità.

Numerosi studi hanno documentato che una riduzione, anche minima del peso – le linee guida vigenti indicano un calo del 5-10% rispetto al peso di partenza – può ridurre il rischio di complicanze nell’arco di alcuni mesi, favorendo un miglioramento della salute in generale.

Obesità: quale terapia?

Le strategie a disposizione per ridurre il proprio peso sono diverse e vanno seguite e integrate per lunghi periodi se non per tutta la vita sulla base delle necessità individuali:

  • modifiche più o meno drastiche dello stile di vita (dieta e attività fisica)
  • tecniche cognitivo-comportamentali (supporto psicologico)
  • terapia farmacologica
  • chirurgia bariatrica e/o metabolica

Il primo passo è sempre rivolto allo stile di vita, e quindi alle modificazioni di dieta e attività fisica, i due principali fattori che determinano e condizionano il nostro bilancio energetico. In parallelo, il paziente con obesità deve sempre ricevere un adeguato sostegno psicologico ed essere/diventare consapevole del valore e delle conseguenze dei propri cambiamenti/comportamenti. La terapia cognitivo-comportamentale si avvale oggi di numerose tecniche e strumenti per analizzare/migliorare la motivazione al cambiamento, l’immagine corporea, l’autostima, la prevenzione delle recidive etc

Il ruolo della terapia farmacologica per il controllo del peso è quello di supportare gli altri interventi terapeutici che vanno comunque sempre mantenuti. È necessario sapere che i farmaci anti-obesità sono indicati, come parte di un programma globale che includa la dieta, l’attività fisica e l’eventuale supporto psicologico, in soggetti con Indice di Massa Corporea (BMI) > 30, oppure in soggetti con BMI > 27 che presentino altri fattori di rischio o altre patologie correlate all’obesità (come ad esempio diabete di tipo 2, ipertensione arteriosa, dislipidemie e altre).

Secondo le più recenti Linee Guida, i farmaci per il controllo del peso sono indicati in soggetti con Indice di massa corporea superiore a 30 oppure – in presenza di altri fattori di rischio o di altre patologie correlate all’obesità – BMI superiore a 27.

Sinora, gli unici due farmaci prescrivibili in commercio in Italia, erano l’Orlistat e il Liraglutide, quindi una disponibilità limitata. Oggi finalmente, dal novembre 2017 è accessibile anche l’associazione naltrexone-bupropione, in compresse, di cui parleremo più in dettaglio di seguito.

L’associazione naltrexone-bupropione

Il 26 marzo 2015, l’Agenzia Europea dei Medicinali (EMA) ha rilasciato l’autorizzazione all’immissione in commercio valida in tutta l’Unione Europea per il farmaco costituito dall’associazione di naltrexone-bupropione a rilascio prolungato. Il farmaco è indicato per il controllo del peso, in aggiunta alle modifiche dello stile di vita. L’ associazione di naltrexone-bupropione è già presente in alcune Nazioni europee come ad esempio Spagna, Grecia e nell’Europa dell’Est ed il suo lancio in Italia è avvenuto nel novembre del 2017. Negli USA il farmaco è commercializzato dalla fine del 2015 in seguito all’approvazione da parte della Food and Drug Administration (FDA).

Il profilo di efficacia

La nuova associazione naltrexone-bupropione combina nello stesso farmaco due molecole ben conosciute: il naltrexone, un antagonista del recettore μ-oppioide e il bupropione, un inibitore debole della ricaptazione dei mediatori dopamina e noradrenalina a livello neuronale. L’efficacia dell’associazione – insieme a una dieta ipocalorica e a un programma di attività fisica è stata testata in quattro differenti studi clinici della durata di 56 settimane. In tutti gli studi clinici, si è osservata una significativa perdita di peso (8-≥10%) dal basale che si è mantenuta fino alla fine dello studio (56° settimana), che nei soggetti con diabete di tipo 2 (DT2) era leggermente superiore. L’associazione non agisce sul diabete ma indirettamente favorisce un buon controllo della glicemia e dell’emoglobina glicata (HbA1c) nel tempo e un miglioramento dei valori di trigliceridi e colesterolo HDL (colesterolo “buono”).

Il profilo di sicurezza

Entrambe le molecole dell’associazione: naltrexone e bupropione hanno profili di sicurezza noti e ampiamenti valutati. I componenti singoli sono stati approvati e disponibili da oltre 20 anni per la cura della depressione, della cessazione dal fumo, dell’alcolismo e della dipendenza da oppiacei.
La sicurezza del farmaco è stata valutata in 5 studi rigorosi, in doppio cieco.
Le reazioni avverse sono generalmente lievi e transitorie. Le più comuni sono nausea, vomito, vertigini e secchezza delle fauci (bocca secca).

Il meccanismo d’azione

La combinazione naltrexone–bupropione esplica la propria attività a livello dei centri regolatori dell’appetito localizzati nel sistema nervoso centrale (nuclei ipotalamici) con un meccanismo d’azione duplice: riduzione del senso di fame (sazietà precoce) e riduzione del desiderio di cibo. In questo modo, il farmaco aiuta il paziente a seguire in modo più rigoroso il suo percorso del calo ponderale basato sull’intervento nutrizionale e sul cambiamento del proprio stile di vita.

Per chi è indicato?

L’ associazione naltrexone-bupropione è indicata, in aggiunta ad una dieta ipocalorica e ad una aumentata attività fisica, per la gestione del peso in soggetti adulti (≥ 18 anni) con un Indice di massa corporea iniziale superiore ai 30 kg/m2 (obesi), oppure con BMI da 27 kg/m2 a 30 kg/m2 (sovrappeso) in presenza di una o più comorbilità correlate al peso (diabete di tipo 2, dislipidemia o ipertensione controllata).
Il trattamento deve essere interrotto dopo 16 settimane se la persona che lo assume non ha perso almeno il 5% del proprio peso iniziale.

Si assume per bocca?

L’associazione naltrexone-bupropione ha una formulazione in compresse a rilascio prolungato che devono essere deglutite intere con acqua, preferibilmente a stomaco pieno.
Lo schema posologico prevede un aumento progressivo del dosaggio in un periodo di 4 settimane partendo da 1 compressa al giorno (1° settimana) fino ad arrivare a due compresse due volte al giorno (dosaggio massimo) alla 4° settimana.
La necessità di continuare il trattamento deve essere valutata dal medico dopo 16 settimane e rivalutata ogni anno.

La formulazione a rilascio prolungato

Il meccanismo di rilascio prolungato del farmaco porta con sé numerosi vantaggi, tra cui: la riduzione del numero delle somministrazioni giornaliere, una miglior accettazione da parte del paziente e una migliorata aderenza alla terapia, con un miglior rapporto efficacia/sicurezza. Tra gli altri vantaggi, un’azione più uniforme del farmaco che provoca meno variabilità e minori fluttuazioni di concentrazione del farmaco nel plasma.

Occorre la ricetta medica?

L’associazione buproprione-naltrexone può essere acquistato in Farmacia solo dietro presentazione di ricetta medica, da rinnovarsi di volta in volta.
Per la prescrizione ci si può rivolgere a un Endocrinologo, a un Cardiologo, a uno Specialista di Medicina Interna oppure a uno Specialista in Scienza della Nutrizione. Lo può prescrivere anche il Diabetologo che sia però anche specializzato in una delle suddette materie. L’obesità è una malattia complessa con molte comorbidità come abbiamo visto e quindi la prescrizione di un farmaco per il controllo del peso può essere fatta solo da specialisti che conoscano la complessità di questa patologia e sappiano valutare il quadro globale del paziente in eccesso di peso.
Il Medico Curante (Medico di Base / MMG) NON la può prescrivere.

È rimborsabile?

Come tutti i farmaci prescrivibili per la perdita di peso NON è prescrivibile.
L’associazione naltrexone-buproprione ha un costo di Euro 149,99 per un mese di terapia. La durata della terapia dipende dalle esigenze individuali stabilite con il proprio medico prescrittore.

Quando è controindicato?

L’associazione naltrexone-bupropione è controindicata nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota al(i) principio(i) attivo(i) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
  • Ipertensione non controllata.
  • Patologie a carattere convulsivo in corso o con anamnesi di convulsioni.
  • Tumore del SNC.
  • Astinenza da alcolici o benzodiazepine.
  • Disturbo depressivo bipolare.
  • Trattamenti in corso con altri medicinali che contengano naltrexone o bupropione.
  • Bulimia o anoressia nervosa con diagnosi attuale o pregressa.
  • Terapia cronica con oppiacei o antagonisti degli oppiacei (ad es. metadone) o sindrome acuta di astinenza da oppiacei.
  • Somministrazione contemporanea di farmaci inibitori della monoaminossidasi (IMAO). Fra l’interruzione del trattamento con IMAO e l’inizio del trattamento con naltrexone/bupropione devono trascorrere almeno 14 giorni.
  • Grave insufficienza epatica.
  • Insufficienza renale allo stadio finale o compromissione renale grave.

Può essere assunto da pazienti anziani?

L’associazione naltrexone/bupropione deve essere usata con cautela in pazienti con più di 65 anni di età e non è raccomandata in pazienti con più di 75 anni di età.

Può essere assunto dai bambini e dai ragazzi?

La sicurezza e l’efficacia dell’associazione naltrexone/bupropione nei bambini e negli adolescenti con meno di 18 anni non è stata stabilita. Pertanto il farmaco non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti con meno di 18 anni.

Può essere usato in gravidanza e allattamento?

L’associazione naltrexone/bupropione non deve essere usata durante la gravidanza o in donne che stanno pianificando una gravidanza e neppure durante l’allattamento.

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